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而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样,是与EGFR激酶区发生不可逆结合,目前达克替尼还未上市。达克替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有一代靶向药达克替尼、厄洛替尼、埃克替尼、二代阿法替尼、达克替尼,三代纳扎替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。
德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点(Im Focus Onkologie)》刊登了EGFR-TKI类抗癌药达克替尼的最新临床III期试验报告显示:在四百余位无脑转移的非小细胞肺癌患者当中,使用达克替尼的无进展生存期(14.2个月)是吉非替尼(9.2个月)的1.5倍。美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布,达克替尼比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期,令人欢欣鼓舞。
在另一项临床试验当中,依旧是用达克替尼与吉非替尼作比较,对转移肉瘤进行增值测定、克隆生成器测定、抗失巢凋亡试验等,结果显示达克替尼在抑制EGFR、HER2、Akt和ERK活化方面都比吉非替尼更有效。
总的来说,达克替尼和吉非替尼相比,有更好的疗效,但同时副作用的发生率也更大。这与两种药的作用机制有关:第一代靶向药吉非替尼是与作用靶点竞争性抑制,起效扭扭捏捏;第二代靶向药达克替尼则是直接不可逆地结合靶点,快准狠。
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